新型含2,4-二氯苯基的1,2,4-三唑喹唑啉衍生物的合成及抑菌活性

发布时间：2024-05-21 18:46

　　以2,4-二氯苯甲酸为起始原料,经酯化、肼解、成盐、闭环、缩合反应合成了4-(取代苯次甲亚胺基)-5-(2,4-二氯苯基)-2H-1,2,4-三唑-3(4H)-硫酮;以2-氨基-3-甲基苯甲酸为原料,经酰化、胺化和取代反应合成了2-(2-氯乙酰氨基)-N-甲基苯甲酰胺。以1%KOH溶液为溶剂,4-(取代苯次甲亚胺基)-5-(2,4-二氯苯基)-2H-1,2,4-三唑-3(4H)-硫酮与2-(2-氯乙酰氨基)-3-甲基-N-甲基苯甲酰胺于50℃反应4 h合成了13个未见文献报道的含2,4-二氯苯基1,2,4-三唑1,3,4-噻二嗪喹唑啉类化合物(9a～9m),收率59%～74%,其结构经¹H NMR,¹³C NMR,¹⁹F NMR和MS表征。采用浊度法测试目标化合物对柑橘溃疡病菌(Xac)、烟草青枯病菌(Rs)、水稻百叶枯病菌(Xoo)的抑制活性。结果表明:当浓度为50μg/mL时,部分化合物具有较好的抑菌活性,其中化合物9j和对照药剂噻菌酮和叶枯唑的抑制率相当,对柑橘溃疡病菌的抑制率为56.4%,对水稻百叶枯病菌的抑制率...

【文章页数】：9 页

【文章目录】：
1 实验部分
    1.1 仪器与试剂
    1.2 9a～9m的合成通法
    1.3 抑菌活性测试
2 结果与讨论
    2.1 反应机理
    2.2 表征
    2.3 抑菌活性
3 结论



本文编号：3979774