新利司他的合成工艺改进

发布时间：2017-10-04 00:05

  本文关键词：新利司他的合成工艺改进

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【摘要】：目的改进减肥药新利司他的合成工艺。方法以2-氨基-5-甲基苯甲酸为起始原料,经甲酯化、与氯甲酸十六烷基酯缩合、再脱除甲酯保护、使用氯甲酸乙酯进行环合制得新利司他。结果与结论目标化合物的结构经~1H-NMR和MS谱确证,总收率为65%(以2-氨基-5-甲基苯甲酸计),纯度为99.8%(HPLC法)。改进后的工艺无需色谱纯化,避免使用高毒、昂贵催化剂,更适宜工业化生产。
【作者单位】： 江苏联环药业股份有限公司药物研究所;
【关键词】： 新利司他 脂肪酶抑制剂 减肥药 工艺改进
【分类号】：R914.5
【正文快照】： 新利司他(cetilistat,ATL-962,1),化学名为2-十六烷基氧-6-甲基-4H-3,1-苯并口恶嗪-4-酮,是英国Alizyme公司研发的一种新的胃肠道脂肪酶抑制剂,用于治疗肥胖和Ⅱ型糖尿病。该药于2013年9月获日本药局方(PM DA)批准上市,规格为120 mg,英文商品名为Oblean。新利司他是一种长效和

【参考文献】

中国期刊全文数据库 前1条

1 阎家麒;高荣;谢建平;;赛利司他(ATL-962)、利莫那班和赛尼可的研发与市场趋势[J];化工时刊;2008年02期

【共引文献】

中国期刊全文数据库 前3条

1 褚青松;黄坤;何其隆;秦雄剑;;新利司他的合成工艺改进[J];中国药物化学杂志;2016年02期

2 沈珑瑛;闫琰;杨亚军;潘显道;;新利司他的合成[J];中国医药工业杂志;2015年09期

3 马微;付丽;王海波;代汉慧;王秀君;唐英章;;新型减肥药利莫那班的研究进展[J];黑龙江医药;2010年01期

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本文编号：967465