含嘧啶、苯并噻唑基团的异噁唑衍生物的合成及抗菌活性研究

发布时间：2024-05-08 21:15

　　以4,6-二甲基-2-巯基嘧啶、2-巯基苯并噻唑、3-溴丙炔和取代苯甲醛肟为原料,经过亲核取代和Click反应,设计合成了16个含嘧啶、苯并噻唑结构的新型异噁唑衍生物,其收率为21～86%。目标化合物均经过NMR、IR、及HRMS等现代分析方法进行了结构表征,并对化合物进行了体外抗菌活性测试。结果表明其中6个化合物(5b,5d,6b～6h)在浓度为4ug·mL^-1时对所测试的大肠杆菌具有明显的抑制活性,5个化合物(5b～5d,5f,6g)在浓度为16ug·mL^-1时对所测试的金黄色葡萄球菌有一定的抑制活性,但它们的抑菌活性都低于同浓度下阿莫西林的抑菌活性。该类化合物的合成方法具有反应操作简单和反应条件温和的优点。

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【部分图文】：

图1化合物5a～5h和6a～6h的合成路线

因此,为了寻找一类新的、具有潜在抗菌活性的含苯并噻唑、嘧啶结构的异噁唑衍生物,鉴于不同活性的基团在同一分子中聚集能明显改善化合物的生物活性这一特性,本文在已有的研究基础上[18～21],以4,6-二甲基-2-巯基嘧啶、2-巯基苯并噻唑、3-溴丙炔和取代苯甲醛肟为原料,经过亲核取代....

本文编号：3967837