环丙基修饰的新型氯硝柳胺类衍生物的合成及抗肺纤维化活性

发布时间：2025-05-20 04:28

　　 以氯硝柳胺为先导化合物,2-位羟基为修饰位点,乙酰基为连接子,设计并合成6个新的氯硝柳胺类衍生物（8a～8f）,其结构经¹H NMR和HR-MS（ESI）表征。采用噻唑蓝（MTT）法考察目标化合物对小鼠成纤维细胞（3T3细胞）的体外抗肺纤维化活性。活性测试结果表明:环丙基修饰的化合物8a表现出比氯硝柳胺更好的抑制效果,具有一定的抗肺纤维化活性。

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【文章目录】：
1 实验部分
    1.1 仪器与试剂
    1.2 合成
        (1) 1-氨基环丙基甲酸甲酯盐酸盐(1)的合成
        (2) 1-(叔丁氧基羰基氨基)环丙烷-1-甲酸甲酯(2)的合成
        (3) 1-(叔丁氧基羰基氨基)环丙烷-1-甲酸(3)的合成
        (4) 4d～4f的合成(以4d为例)
        (5) 5d～5f的合成通法
        (6) 6a, 6c～6f的合成通法
        (7) 6b的合成
        (8) 8a～8f 的合成通法
    1.3 体外抗纤维活性测试
2 结果与讨论
3 结论



本文编号：4046847