肿瘤血管抑制剂DX1002大鼠生物利用度的UPLC-MS/MS法研究

发布时间：2025-06-10 03:36

　　 该文建立大鼠血浆中DX1002的浓度的UPLC-MS/MS法,研究DX1002在大鼠体内的药代动力学特性及其生物利用度。DX1002分别经口给药和静脉给药100 mg/kg后,分别于设定的时间点采血,制备出的血浆通过预处理后采用UPLC-MS/MS法测定,色谱条件为UPLC C18为色谱柱（50 mm×2.10 mm,1.7μm）,流量:0.5 mL/min,流动相A相为0.1%甲酸,B相为0.1%甲酸乙腈,采用梯度洗脱;质谱条件为ESI源的MRM检测模式;检测到的血药浓度采用Analyst软件计算药代动力学参数。结果 DX1002在1.0～2 000 ng/mL内线性良好（r²≥0.997 9）,精密度、准确度均满足测定需要。口服条件大鼠下平均C_max分别为35 597.0 ng/mL,平均AUC_0～24h为47 291.5 h·ng/mL,平均t_1/2为2.42 h,平均T_max为0.235 h;经静脉给药后,雌雄大鼠的平均AUC_0～24h为174 0...

【文章页数】：6 页

【部分图文】：

图1 SD大鼠单次静脉给予100 mg/kg的DX1002后平均血浆药物浓度-时间曲线

本实验以SD大鼠单剂量静注给药100mg/kg后的血药浓度-时间曲线下面积AUC0～∞为参比，计算SD大鼠单剂量口服给药DX1002100mg/kg后DX1002入血的绝对生物利用度。同等剂量下（100mg/kg）雄性和雌性大鼠口服灌胃给药的绝对生物利用度分别为18.53....

图2 SD大鼠单次经口给予100 mg/kg的DX1002后平均血浆药物浓度-时间曲线

图1SD大鼠单次静脉给予100mg/kg的DX1002后平均血浆药物浓度-时间曲线3讨论

图1 SD大鼠单次静脉给予100 mg/kg的DX1002后平均血浆药物浓度-时间曲线

本实验以SD大鼠单剂量静注给药100mg/kg后的血药浓度-时间曲线下面积AUC0～∞为参比，计算SD大鼠单剂量口服给药DX1002100mg/kg后DX1002入血的绝对生物利用度。同等剂量下（100mg/kg）雄性和雌性大鼠口服灌胃给药的绝对生物利用度分别为18.53....

图2 SD大鼠单次经口给予100 mg/kg的DX1002后平均血浆药物浓度-时间曲线

图1SD大鼠单次静脉给予100mg/kg的DX1002后平均血浆药物浓度-时间曲线3讨论

本文编号：4050248