硼酸与TFHZ-Tfs的偕二氟烯基化反应研究

发布时间：2025-07-01 23:56

　　二氟烯基化合物是药物、农药和功能材料分子中非常重要的一类化合物,同时也是重要的有机合成中间体,因此发展合成偕二氟烯基分子结构策略一直是非常活跃的研究领域,引起了化学家的广泛关注。目前,已经开发出包括从二氟卡宾前体与羰基化合物的直接二氟烯基化策略、功能化二氟甲基化合物的β-消除策略、α-三氟甲基烯烃的脱氟烷基化和含二氟乙烯基化合物的衍生化等方法。在已知的合成方法中,以重氮化合物为原料合成二氟烯烃是近年来备受关注的研究课题。三氟甲基重氮甲烷（CF₃CHN₂）在有机合成中作为一种高活性的合成子,常用于构建含三氟甲基化合物,同时也是潜在的偕二氟乙烯官能化结构单元。目前关于重氮化合物转化为偕二氟烯烃的实例稀缺,从CF₃CHN₂快速生成偕二氟烯烃的方法仅有一例。同时对偕二氟烯烃的化学研究表明,烷基取代的偕二氟烯烃比芳基偕二氟烯烃更具生物活性,然而,烷基二氟烯烃的合成一直是有机氟化学中的难题。在本文中,使用一种无毒、稳定的三氟乙醛N-邻三氟甲基苯磺酰腙（TFHZ-Tfs）作为CF₃CHN

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【部分图文】：

图1-4偕二氟烯基除了经常作为羰基化合物的替代基团外，由于将其引入到目标分子中对增强分子的生理活性具有明显效果，因此人们也常以偕二氟烯基作为模板

3乙烯类似物的末端，与正常还原酮官能团预测的位置相反。该发现是第一例通过改变反应中心电化学性质来表明吡啶核苷依赖酶催化氢化物转移的区域专一性的例子[5]。图1-4偕二氟烯基除了经常作为羰基化合物的替代基团外，由于将其引入到目标分子中对增强分子的生理活性具有明显效果，因此人们也常以....

图1-6所示，被芳族杂环取代的偕肿瘤药物

传导的主要抑制剂，因为它可以有效抑制转氨酶γ-氨基丁酸（GABA-AT）的活性成为一类抗癫痫药[6]。2003年发现与其结构相似的刚性模拟癫痫药物6b不能灭活GABA-AT，当转变成环外双键的环状化合物6c时可以灭活GABA-AT，但化合物6c只适用于没有2-巯基乙醇存在的情况下....

图1-9偏氟乙烯与持久性自由基引发的各种含氟单体自由基共聚反应可以作为测定氟聚合物分子量的新方法[16]

5图1-72004年的一篇报道指出，在各种二氟乙烯基衍生物中，只有饱和的、线性无分支的、有偶数个碳原子的二氟烯基衍生物才具有杀虫、杀螨活性（图1-8）。其中化合物22不仅对昆虫和蜘蛛有极好的抗虫活性，而且对大鼠也有中等毒性，因此CGA304’111作为一种杀螨剂对螨类等重要害虫均....

图1在此基础上，Fuqua通过分别用三丁

┗??衔锷系难苌??Ｏ旅娼?治?逯掷嘈徒?忻枋觯??举一些在近年来常见的合成方法。1.从羰基出发与二氟卡宾前体的二氟烯基化反应常见的醛、酮的二氟烯基化主要集中在以下几种反应类型：Wittig型二氟烯基化反应，Julia-Kocienski二氟烯基化反应和Horner-Wadswo....

本文编号：4054896