人血浆中伊马替尼的LC-MS/MS法测定及生物等效性评价

发布时间：2025-06-21 00:38

　　 建立了液相色谱-串联质谱法测定人血浆中的伊马替尼,计算甲磺酸伊马替尼胶囊受试和参比制剂在健康志愿者体内的药动学,并评价两制剂的生物等效性。使用Thermo BDS C18色谱柱,乙腈∶0.2%甲酸(含20 mmol/L乙酸铵)(88∶12)为流动相;质谱采用电喷雾离子源,正离子多反应监测(MRM)模式,监测离子对为m/z 494.3→m/z 394.2(伊马替尼)和m/z 394.2→m/z 278.1(厄洛替尼,内标)。采用双周期、随机、自身交叉试验设计,36名男性健康志愿者分别口服受试或参比制剂400 mg。计算得受试和参比制剂的主要药动学参数如下:cmax(1 854±592)、(1 865±606)ng/ml,tmax(4.0±1.0)、(4.4±1.4)h,t1/2(13.1±2.4)、(12.7±1.8)h,AUC0→t(29 783±12 514)、(30 376±14 323)ng·h·ml-1。结果显示两制剂生物等效。

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【文章目录】：
1仪器与试药
2方法与结果
    2.1色谱、质谱条件
    2.2溶液配制
    2.3样品处理
    2.4方法学验证
        2.4.1专属性试验
        2.4.2线性试验
        2.4.3精密度和准确度试验
        2.4.4提取回收率和稳定性试验
        2.4.5基质效应
    2.5药动学试验及生物等效性评价
        2.5.1受试者的选择
        2.5.2试验方案
        2.5.3药动学参数比较
        2.5.4生物等效性评价
3讨论



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